Diazepam
Diazepam er et benzodiazepin, i daglig tale nervemedicin eller sovepiller. Det bruges hyppigt inde for hospitalsvæsnet som angstdæmpende og/eller søvninducerende, ligesom det af læger udskrives til patienter med angst, søvnbesvær el. lign.
|
Diazepam |
|
|
[[ ]] |
|
|
C17H19NO3
| |
|
Molvægt: 285.34 g/mol |
Indholdsfortegnelse |
GABA og glutamat
GABA (Gamma-Amino Butyric Acid) og glutamat er groft sagt, hinandens modsatvirkende transmitterstoffer. Hvor GABA virker hæmmende, virker glutamat stimulerende. Disse to transmitterstoffer spiller meget centrale roller i reguleringen af nervesystemet, primært i storhjernen. Der findes et utal af forskellige stoffer der virker på den ene af de to receptortyper - f.eks. diazepam, der indvirker på GABA. Et eksempel, der indvirker på glutamat receptorerne er ketamin, men selv om binding til en glutamatreceptorer normalt ville tænkes at have en stimulerende effekt, har ketamin en hæmmende effekt, da det går ind og blokerer glutamat receptoren, så glutamat altså ikke kan bindes, og stimulere neuronet.
Virkningsmekanisme
Først og fremmest er diazepam, ligesom alle andre benzodiazepiner, en depressant. Den generelle virkning er sløvende, og kan sammenlignes lidt med en alkoholrus, i og med at mange af symptomerne for rusen er ens. Ligesom med alkohol ses en dårligere balanceevne, sløret tale, langsomme reflekser og langsomme bevægelser.
Mere detaljeret binder diazepam sig til GABA-receptorer - en receptor, der virker hæmmende på neuronets evne til at afsende impulser. Diazepam binder sig dog ikke direkte til receptoren, men til et andet sted, der ændrer receptorens funktion. Når GABA normalt binder sig til GABA-receptoren åbnes en chlorid-ion kanal og lader chloridioner diffundere ind i neuronet via passiv diffusion. Dette medfører at spændingsforskellen over neuronets membran bliver yderligere negativ og gør, så neuronet har svære med at afsende impulser. Den mængde ioner der passerer ind i neuronet er ikke tilfældig, men er nøje afstemt. Når diazepam allerede sidder på receptoren og GABA binder sig, øges åbningstiden, så ionkanalen er åben i længere tid, og altså lader flere chlorid-ioner diffundere ind. GABA's hæmmende virkning er altså blevet forstærket.
Der er identificeret en pæn håndfuld forskellige benzodiazepin receptor sites i tiden, hvilket betyder at ikke alle benzodiazepinerne binder sig til det samme sted på receptoren. Den overordnede virkningsmekanisme er dog den samme.
Kombinationer
I og med at benzodiazepiner, herunder diazepam, øger den hæmmende virkning af GABA, kan det have alvorlige konsekvenser, hvis der blandes med et andet stof, der øger udskillelsen af GABA. Også kombinationer med stoffer der hæmmer virkningen af glutamat kan have samme effekt. Eksempler på stoffer der øger udskillsen af GABA eller virker som GABA receptor ligand er alkohol (øger udskillelse) og GHB/Fantasy (GABA receptor ligand). Blanding med diazepam (og benzodiazepiner generelt) og et af stofferne kan meget vel føre til besvimelse eller i værste fald koma el. dødsfald. Endvidere er overfølsomheden, ved samtidig indtagelse af diazepam, over for enten GHB eller alkohol meget stor, dvs. alene en enkelt genstand eller en meget lille dosis GHB giver pludselig en meget kraftig effekt. Som nævnt i afsnittet om GABA og glutamat, virker ketamin ved at blokere for glutamat-receptorerne - altså bør man heller ikke blande med det. Som tommelfingerregel bør man aldrig blande depressanter eller opioder/opiater, dvs. alkohol, benzodiazepiner, GHB/Fantasy, morfin/heroin/kodein osv. Bliver man dog i tvivl eller overvejer at kombinere et stof med et andet, undersøg da altid hvordan det stof virker.
Virkninger/Bivirkninger
Dosis
Diazepam er receptpligtig medicin og er markedsført i Danmark under navnende listet nedenfor:
- Apozepam
- Hexalid
- Stesolid
- Valaxona
- Diazepam 'DAK'
Udenlandske handelsnavne (kun et udpluk)
- Solis
- Alupram
- Klarium
- Dizac
- Betapam
- Noam
- Vival
- Diapam
- Pax
- Benzopin
- m.fl.
