Levose skrev:
Treasure skrev:
Hvorfor skulle en større polaritet medføre at den centralstimulerende effekt forøges? Meth-amfetamin er mere potent end amfetamin, men mindre polært...
Jeg kan ikke helt se din logik i sammenhængen mellem polaritet og central/perifer virkende...
Jeg sagde netop at jo større polaritet = lavere (ringere) effekt. Methylon er b-oxideret MDMA. Derfor er det mindre potent end MDMA.
Ephedrin er mere polært end amfetamin og har større perifer effekt, på trods af nogenlunde identisk affinitet for noradrenerge receptorer.
Hvis større polaritet giver mindre effekt, hvorfor er meth-amfetamin så mere potent end amfetamin, når amfetamin er mere polært ? Dine paraleller virker ikke umiddelbart logiske - heller ikke mht. ephedrin. Hvis man så gør ephedrin endnu mere polært, lad os nu sige hvis vi smider et fluor-atom på beta-positionen... vil det så være endnu mere perifert virkende? Hvad er din definition overhovedet af hvornår noget er "perifert" virkende ?
Prøv at læs den her artikel også:
Citat:
The benzylic ketone analogs of the psychoactive phenylisopropylamine methamphetamine (MA), MCAT, and of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA), MDMCAT, were synthesized and compared to the nonketo compounds for their abilities to inhibit reuptake transporter-mediated [3H]serotonin accumulation into human platelets. MCAT inhibited [3H]serotonin uptake into platelets with an IC50 of 33.7 ± 9.0 mM while MA exhibited an IC50 of 11.7 ± 1.0 mM; this difference was not significant. The methylenedioxy-substituted compounds were about 6-fold more potent (p < 0.05) than the unsubstituted compounds in this assay; MDMCAT displayed an IC50 of 5.8 ± 0.7 mM and MDMA had an IC50 of 2.1 ± 0.3 mM. The difference in potency between MDMCAT and MDMA was significant at p < 0.01. These results indicate that beta-keto derivatization of psychoactive phenylalkylamines does not have a major impact on the drugs' ablility to inhibit serotonin uptake and that phenyl ring substitutions can enhance potency.