Psychedelia.dk

Hmm jeg gad vide, hvilken (om nogen) effekt PEA (phenetylamin) versionen af citalopram, fluoxetin og talopram havde - dvs en forkortelse af amino-alkylkæden med -CH2 for fluoxetin og to -CH2 grupper hos talopram og citalopram.

Nogen, der har nogen bud eller (enddog) referencer/link på aktivitet?
Eller argumenter for, hvorfor de ikke skulle være interessante.

De har garanteret overvejet dem hos Lundbeck (ihvertfald citalopram homologen). Den ligger jo lige til højrebenet at overveje. Jeg ved at dimethylaminopropyl gruppen er vigtig for, at citalopram og talopram binder til serotonintransporteren, så måske vil homologerne binde til noget andet. Men hvis du pønser på, om de har stimulerende effekt, så tvivler jeg. De er alt for bulky til at binde til de samme receptorer, som amfetamin f.eks.

Ovenstående er 100% rambling og spekulationer fra min side, og jeg fralægger mig ethvert ansvar for saglighed

Tror du har bedre held med at spørge i advanced drug discussion på bluelight. Der har været mange lignende topics, hvor meget mere kompentente mennesker svarer

_________________
Penalties against possession of a drug should not be more damaging to an individual than the use of the drug itself.

-Jimmy Carter

Jeg ved snart ikke, der er faktisk eksempler på at meget bulky PEAs har aktivitet (3 phenylgrupper fx).

Yes yes - jeg ved at svarene ville være anerledes på bluelight advanced discussion (som jeg også er på), men var interesseret i, hvad I ville svare her.

Da jeg skrev indlægget havde jeg vidst glemt at de i en Ph.D-thesis, jeg er ved at tygge mig igennem, udført delvist på Lundbeck netop undersøger vigtigheden af dimethylaminopropylgruppen for binding til serotonin transporteren for TCA'er og SSRI'er - det er måske samme projekt du refererer til? bortset fra at talopram er relativt specifik NE-RI med IC50 for NE uptake inhibition på 2,5 nM og 1400 nM for 5-HT (hvor S-citalopram er 2,1 nM for 5-HT og 6100 for NE). I projektet argumenteres der for at Ser438 (serine aminosyren som ligger i serotonin transporterens aminosyrekæde som nr 438) er et direkte kontaktpunkt for antidepressanter, der har en aminopropylkæde.
De tester faktisk aminoethyl-citalopram's inhibitoriske virkning på en muteret version af SERT, men stadig en CH2-gruppe for meget til at være en phenethylamin. Jeg tror du kan være ret sikker på at den farmaceutiske industri ligger inde med mange informationer omkring sådanne ting her, som analoger af deres psykoaktive 'blockbusteres' effekter som NE, DA og SE releaser og re-uptake inhibitor egenskaber og andre egenskaber som ADME, toxicitet etc. som den mere suspekte industri gerne ville have fingre i
Og det er netop forslag til effekter af denne slags jeg er interesseret i at høre om i denne tråd Jeg har desværre aldrig selv prøvet at computer simulere docking i en receptor - det ville ellers være interessant at prøve.

Ps fed sig