Treasure skrev:
Har du teknisk begrundet baggrund for at de fleste psykedeliske stoffer er partielle agonister?
Jeg har noget om LSD specifikt, og jeg er ret sikker på at det gælder for de fleste andre psykedelika også.
http://www.cem.msu.edu/~cem181h/project ... /drug.htmlCitat:
Once attached to the 5HT2 receptor, LSD can cause the same effect as normal serotonin (the damping of post-synaptic neural activity), but it does so much less effectively than serotonin. Thus, in experiment where the synapses being tested were devoid of the natural serotonin, LSD appeared to be agonistic and functioned as serotonin. However, when the experiments judged the activity of LSD against the normal activity of serotonin, the LSD, with the higher receptor affinity, blocked the serotonin, and the system behaved as if serotonin was reduced, because the less effective LSD was acting instead of the more effective LSD. This theory of LSD acting as an antagonist or as an agonist seems to be the most promising, but much more conclusive research needs to be conducted.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/quer ... t=AbstractCitat:
LSD and the phenethylamine hallucinogen DOI are potent partial agonists at 5-HT2A receptors on interneurons in rat piriform cortex.
Herudover kan du finde mere information i
denne fremragende diskussion på lycaeumCitat:
Mange stoffer, f.eks. psilocybin og LSD binder sig agonistisk til 5-HT2A receptoren. Udover det virker Psilocybin også antagonistisk på GABA-A receptorene.
Som du kan læse i det ovenstående, kan du kun kalde dem agonister hvis der ikke er serotonin til stede. I det øjeblik der forefindes serotonin i synapsen, virker LSD delvist antagonistisk.
Citat:
I øvrigt er definitionen af en antagonist at det binder sig til receptoren ude at udøve nogen virkning, dvs. en antipsykotisk antagonist til de serotonerge neuroner vil ikke udøve nogen virkning.
Effekten af serotonin på den modtagende neuron er at dæmpe dens aktivitet. Dvs. hvis receptorerne er blokeret af en antagonist, vil neuronets aktivitet øges.