Psychedelia.dk

Ok det kan være der er flere end mig, der synes området med nogle af de kraftigste opioider er spændende og især potensen er facinerende, så jeg starter den her tråd og håber jeg selv kan lære noget.
Jeg har egentlig ikke nogen særlig struktur i hovedet pt. jeg starter det bare og så må vi se, hvad vej det går. Desværre bugger min explorer, så det er altså ikke for at opnå et højt antal posts at jeg bider tråden over, men af tekniske årsager Jeg vil egentlig foreslå en moderator at samle mine posts om muligt.

Som reference er her morfin molekylet, da kemien relativt til morfin vil være interessant:


Jf. medicin.dk er vejledende oral enkeltdose af morfin 10-15 mg

Etorphine:


Rimelig åbenlys similaritet af dette semi-syntetiske opioid, der kan fremstilles ved en Diels-Alder cyclo-addition reaction fra thebaine. Den relativt lange side-kæde gør etorphine mere lipophil, hvorved det lettere penetrere ind i CNS. jf wiki er potensen af etorphine 1000-3000 gange mere potent end morfin - dosen af Etorphin ligger i området 5 ug for mennesker. Da stoffet ikke er mere sikkert end morfin og ellers ikke har nogle interessante egenskaber bruges etorphin ikke til mennesker, men i et eller andet omfang til bedøvelse af store dyr som elefanter og næsehorn, da de små doser, der skal bruges kan være i en pil. Fra wiki:

Jeg har faktisk undre mig et stykke tid over, hvordan effekt på opioide receptore kan give ikke bare analgetisk effekt, men anæstetisk effekt - hvis nogen kan kaste lys over dette kunne det være fedt.

Petidin/meperidine.

Jf. medicin.dk er enkeltdosis af petidin 100 mg. Selvom petidin langtfra er et specielt potent opioid, har det en plads, da opdagelsen af petidins effekt på opioide receptorer gav information om de essentielle strukturelle elementer af opioid agonister. De essentielle elementer lod til at være den aromatiske ring og piperidin ringen i en bestemt orientering og rummæssig placering iforhold til hinanden. AFAIK var Dr. Janssens lead til syntetisering af alle fentanyl derivaterne netop petidin.

Fentanyl:

Fra wiki
Indtil nu har jeg ikke knyttet en eneste kommentar til ruseffekten af disse opioider, men jeg har relativt stor respekt for fentanyl, da jeg synes at den respirations deprimerende effekt af fentanyl er ret mærkbar. Men her har vi altså et opiod, der har rusdoser i ca. samme størrelsesorden som LSD. Som det ses passer fentanyl ind i modellen nævnt under petidin.

Nogle fentanyl derivater
Carfentanyl:

Ok, hvis man er bare lidt narko-nørd, så er det svært at komme udenom at carfentanyl er interessant af flere grunde Det er et af de mest potente opioider - overgået af det mest potente kendt af mennesker: lofentanyl http://en.wikipedia.org/wiki/Lofentanil , hvor dosen ligger under en milliontedel af et gram! Wiki:
En historie sjov historie er at carfentanyl har været anvendt militært af russerne (skøre russere...?) - her er wiki's historie om episoden:

Vildt. Jeg mener alle gidsler og terrorister døde? Mon de døde lykkelige? Ok det skal man ikke joke med, men altså...

Nu nævntes sufentanyl, så der skal selvfølgelig lige et billed op af det også:

Sufentanyl bruges AFAIK som smertestillende ved fødsler (Analgetisk supplement til epidural bupivacain ved forløsning)!
Hvis jeg må have lov at være lidt konspiratorisk, synes jeg det er sjovt at fentanyl derivaterne er relativt svære at finde på medicin.dk Men, der er dog en oversigt over de forskellige anvendte fentanyl-derivater i danmark: http://medicin.dk/Opioider+(An%c3%a6stetika).tlk (da der er en parantes i linket skal du selv copy-paste linket til din explore)
Der anvendes 3 derivater af fentanyl til mennesker i Danmark: Sufentanyl, alfentanyl og ramifentanyl - AFAIK kun til parenteral anvendelse. Fentanyl-derivaterne har markant forskellige farmakologiske egenskaber og afledt deraf ses forskellig anvendelse. Sufentanyl har 7-10 gange større afinitet for µ-receptorerne end fentanyl og som dermed er næsten 1.000 gange mere potent end morfin.
Alfentanyl har en plasmahalveringstid på 90-110 minutter og den kraftige smertestillende effekt vare 6-10 minutter.
Ramifentanyl har en plasmahalveringstid på 3-10 minutter (!!) og har en virkningsvarighed på få minutter. Sælges som koncentratat Ultiva til opløsning til infussionsvæske til kontinuert infussion. For noget tid siden, så jeg et glas ultiva på en intensivafdeling på et hospital, og da der stod noget, der pegede på fentanyl-derivat, startede min søgning, som nu er endt i denne post Det er et analgetikum til brug ved indledning og/eller vedligeholdelse af generel anæstesi. Bemærk: På grund af lægemidlets meget korte virkningsvarighed skal det sikres, at der er planlagt en postoperativ smertebehandling. Den åbenlyse fordel er den hurtige plasmahalveringstid, så man 'hurtigt' kan få fru Petersen på benene efter en operation.

Er der nogen der kender til en teori til, hvilke neuron targets, der medfører eufori? Så vidt jeg har fundet ud af skyldes opioiders euforiserende effekt snarere agonisering af nogle dopamin-receptore i det mesolimbiske område af hjernen, snarere end binding til my- eller kappa-opioide receptore? Hvis nogen har et eluciderende link er jeg mere end taknemmelig

Fed tråd, og ku være fedt at finde ud af, lige præcis hvilke områder der er ansvarlige for hvilken del af effekten, f.eks. mener jeg det er rimelig velkendt at de er my-receptorerne der står for langt størstedelen af den analgetiske effekt..

Da militæret brugte en Fentanyl analog som gas,var det værste at folk sad og døde ude i busserne efter de var båret ud fra teatret,simpelthen fordi militæret kun havde kalkuleret med at dræbe terroristerne,så der var ikke engang en læge tilstede der kunne have administreret modgift.Nogen gange tænker de sig sq ikke om.De "normale" folk der var tilstede i teatret blev jo ligeså forgiftet som terroristerne?Sigh..
Men ja,både Etorphin og Fent analogerne er barske sager.

Har du stiftet nærmere bekendtskab med etoiprphin og nogle af fentanyls analoger Gonzo?

Ja jeg har prøvet et par af dem.Etorphin (M99) turde jeg ikke begynde at experimentere med,også fordi jeg havde hørt noget om antagonistiske sider,og det ville jo være lidt ubehageligt.
Carfentanyl og alm Fentanyl har jeg prøvet et par gange,og jeg kan godt life Carfentanyl,det virker bare ikke ret længe.Jeg kan godt forstå det bliver brugt meget i US til at cutte normal Heroin op med.
Folk prøver det og får et meget stærkt fix.De lægger bare ikke mærke til at rusen er ret kort(også fordi der ER jo Heroin i også),først senere når det er forsent.De mærker bare at de bliver skæve så hatten passer når de får prøven.
I en operations situation er det ret geniale stoffer.Selv om lægerne giver folk så hatten passer under operationen,er patienterne (rimeligt) friske når de vågner(mest Fentanyl analoger).Ikke ligesom i gamle dage hvor det næsten tog dem en dag at blive sig selv igen.Jeg har endnu aldrig hørt om Etorphin brugt på menesker.
Vær rar at passe på hvis du får mulighed for at prøve dem.Der er egentlig ikke den store forskel i virkningen fra f.eks Heroin.Det er skide bombe farlige stoffer,og svære at sidde og have med at gøre.

Jeg har ikke i sinde at prøve etorphin eller nogle af fentanyl analogerne bare rolig, men tak for at udpensle rus-virkningen lidt.

Heh det du skriver om at anvendeligheden yderligere øges af at man har potente antagonister, så folk ikke skal gå skæve rundt hele dagen minder mig om noget en læge fortalte mig for nogle måneder siden: Det var på et hospital og lægen forklarede mig, hvordan man behandlede folk, hvor benet var røget ud af hofteskålen. Det siges at være en af de mest smertefuldeting man kan komme ud for. Lægen fortalte mig at man gjorde det at man gav patienten en kæmpe dose diazepam (for muskelafslappende virkning) og så et ordentligt skud morfin -> og så rykkede man fysisk benet på plads og skyndte sig efterfølgende at give patienten et skud me flumazenil (benzo-antagonist) og nalaxon (opioid antagonist). Jeg kan ikke lade være med at tænke det må se komisk ud. Først lammer man en sikkert skrigende patient sikkert til de sidder og savler. SÅ skynder man sig at vride knoglen på plads, hvorefter man giver modgiften og patienten kommer til sig selv. Patienten må finde sig selv i 3 meget forskellige sinds-stemninger/tilstande i løbet af meget kort tid.

Den sidste linie Gonzo - du mener de er farlige pga. potensen (altså din mening er ikke afhængigshedspotentialet vel)?